Lembaran Informasi 443 Diperbarui 5 Januari 2014

Saquinavir

Logo Acrobat Unduh versi PDF

Apa Saquinavir Itu?

Saquinavir adalah obat yang dipakai sebagai bagian dari terapi antiretroviral (ART). Obat ini juga dikenal sebagai Invirase. Sebelumnya ada versi yang dikenal sebagai Fortovase, tetapi versi ini tidak lagi dibuat. Saquinavir dibuat oleh Roche Laboratories. Saquinavir juga tersedia sebagai versi generik dari produsen di India.

Saquinavir adalah protease inhibitor. Obat golongan ini mencegah pekerjaan enzim protease. Protease HIV bertindak seperti gunting kimia. Enzim ini memotong bahan baku HIV menjadi potongan khusus yang dibutuhkan untuk membangun virus baru. Protease inhibitor merusak gunting ini.

Bentuk saquinavir yang pertama dibuat adalah Invirase. Obat ini bekerja dengan baik untuk beberapa orang, tetapi tidak diserap dengan baik. Oleh karena itu, Fortovase dibentuk. Bentuk ini diserap jauh lebih baik, sehingga lebih banyak obat masuk ke aliran darah. Namun, penggunaan bersama dengan ritonavir, sebuah protease inhibitor lain (lihat Lembaran Informasi (LI) 442), sangat efektif untuk meningkatkan tingkat Invirase dalam darah. Kombinasi ini sering disebut sebagai saquinavir/r atau SQV/RTV. Obat yang dikuatkan (boosted) dengan ritonavir sudah menjadi bentuk pilihan saquinavir. Fortovase tidak dibuat lagi sejak 2006. Lihat ‘Bagaimana Saquinavir Dipakai’ di bawah untuk informasi lebih lanjut.

Siapa Sebaiknya Memakai Saquinavir?

Saquinavir disetujui di AS pada 1995 sebagai obat antiretroviral (ARV) untuk orang dengan infeksi HIV.

Tidak ada pedoman tetap tentang kapan sebaiknya mulai memakai ART. Kita dan dokter harus mempertimbangkan jumlah CD4, viral load, gejala yang kita alami, dan sikap kita terhadap penggunaan ART. Lembaran Informasi (LI) 404 memberi informasi lebih lanjut tentang pedoman penggunaan ART. Catatan: Pedoman Nasional ART tidak mengusulkan penggunaan saquinavir di Indonesia, dan obat tersebut tidak tersedia dalam program ART nasional.

Jika kita memakai saquinavir dengan ARV lain, kita dapat mengurangi viral load kita pada tingkat yang sangat rendah dan meningkatkan jumlah CD4 kita. Hal ini seharusnya berarti kita lebih sehat untuk waktu lebih lama.

Bagaimana dengan Resistansi terhadap Obat?

Waktu HIV menggandakan diri, sebagian dari bibit HIV baru menjadi sedikit berbeda dengan aslinya. Jenis berbeda ini disebut mutan. Kebanyakan mutan langsung mati, tetapi beberapa di antaranya terus menggandakan diri, walaupun kita tetap memakai ART – mutan tersebut ternyata kebal terhadap obat. Jika ini terjadi, obat tidak bekerja lagi. Hal ini disebut sebagai ‘mengembangkan resistansi’ terhadap obat tersebut. Lihat LI 126 untuk informasi lebih lanjut tentang resistansi.

Kadang kala, jika virus kita mengembangkan resistansi terhadap satu macam obat, virus juga menjadi resistan terhadap ARV lain. Ini disebut ‘resistansi silang’ atau ‘cross resistance’ terhadap obat atau golongan obat lain.

Resistansi dapat segera berkembang. Sangat penting memakai ARV sesuai dengan petunjuk dan jadwal, serta tidak melewati atau mengurangi dosis.

Bagaimana Saquinavir Dipakai?

Pada 2003, FDA di AS menyetujui takaran Invirase 1.000mg plus 100mg ritonavir dengan dosis dua kali sehari. Takaran Invirase yang dikuatkan ini menghasilkan tingkat obat yang jauh lebih tinggi dibandingkan dengan Invirase sendiri, dan bahkan lebih tinggi dibandingkan Fortovase. Sekarang saquinavir paling umum dipakai dengan takaran ini.

Pada akhir 2004 FDA menyetujui bentuk Invirase dengan 500mg dalam satu pil. Dengan bentuk ini, jumlah pil yang harus dipakai dikurangi dari lima per dosis dengan bentuk 200mg lama menjadi dua per dosis. Takaran yang berbeda mungkin dipakai dalam beberapa kombinasi.

Saquinavir harus diminum tidak lebih dari dua jam setelah makan. Saquinavir diserap lebih baik bila diminum setelah makan makanan dengan tingkat kalori, lemak dan protein yang tinggi. Aturan ini mungkin kurang penting bila dipakai saquinavir dikuatkan dengan ritonavir. Namun aturan makan yang resmi belum diubah.

Di rumah, saquinavir dapat disimpan pada suhu ruang dalam botol yang ditutup rapat.

Apa Efek Samping Saquinavir?

Efek samping saquinavir umumnya ringan. Kebanyakan orang dapat memakainya tanpa masalah. Namun beberapa orang mengalami mual, diare, dan sakit perut. Bila dipakai bersama ritonavir, beberapa orang dapat mengalami efek samping ritonavir (lihat LI 442).

Pada 2010, FDA-AS mengeluarkan peringatan bahwa penggunaan saquinavir dikuatkan dengan ritonavir membawa risiko yang rendah menyebabkan denyut jantung yang abnormal. Dokter diusulkan memeriksa jantung sebelum mulai penggunaan saquinavir.

Bagaimana Saquinavir Berinteraksi dengan Obat Lain?

Saquinavir dapat berinteraksi dengan obat lain atau suplemen yang dipakai bersamaan (lihat LI 407). Ritonavir berinteraksi dengan banyak obat lain (lihat LI 442). Jangan memakai saquinavir bersamaan dengan tipranavir/ritonavir. Interaksi ini dapat mengubah tingkat masing-masing obat dalam aliran darah kita dan mengakibatkan overdosis atau dosis rendah. Interaksi baru terus-menerus diketahui.

Obat yang harus diperhatikan termasuk ARV lain, obat yang dipakai untuk mengobati TB (lihat LI 515), obat untuk disfungsi ereksi (mis. Viagra), dan obat sakit kepala migran. Memakai ritonavir bersamaan dengan saquinavir dapat menyebabkan denyut jantung yang tidak terkendali. Interaksi juga dapat terjadi dengan beberapa antihistamin (obat antialergi), sedatif, obat untuk mengurangi kolesterol, dan obat antijamur. Tingkat digitalis dapat ditingkatkan menjadi berbahaya oleh saquinavir. Kapsul bawang putih dapat mengurangi tingkat saquinavir. Obat antiasam omeprazol dapat meningkatkan tingkat saquinavir secara bermakna. Pastikan dokter tahu SEMUA obat, suplemen dan jamu yang kita pakai.

Tampaknya saquinavir tidak berinteraksi secara bermakna dengan metadon. Namun tingkat metadon dapat dikurangi bila dipakai bersamaan dengan ritonavir. Perhatikan gejala sedasi (penenang) berlebihan bila obat ini dipakai bersama dengan buprenorfin.

Beberapa pil KB mungkin tidak bekerja jika kita memakai saquinavir. Bicara dengan dokter tentang bagaimana mencegah kehamilan yang tidak direncanakan.

Jus grapefruit meningkatkan tingkat saquinavir. Hindari jus ini waktu meminum saquinavir, terutama bila saquinavir dikuatkan oleh ritonavir,

Jamu St. John’s Wort (lihat FS 729) menurunkan tingkat beberapa protease inhibitor dalam darah. Jangan pakai bersamaan dengan saquinavir.

Ditinjau 5 Januari 2014 berdasarkan FS 443 The AIDS InfoNet 24 Februari 2013